El alcohol aumenta la actividad de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central. Cuando se mezcla el alcohol con fármacos ansiolíticos, somníferos, tranquilizantes, analgésicos opiáceos (como codeína o morfina), o incluso con  antihistamínicos que pueden producir somnolencia, el efecto depresor de estos fármacos aumenta y pueden ser potencialmente peligrosos.

El consumo de alcohol etílico puede modificar de forma importante el efecto de los fármacos. El metabolismo de los fármacos se altera de forma distinta cuando el consumo es agudo o crónico.

Beber esporádicamente alcohol inhibe el metabolismo hepático de algunos fármacos, (como benzodiacepinas, fenobarbital, fenitoína, clorpromacina, clometiazol y ciclosporinas). Al disminuir su metabolismo, aumentan sus concentraciones en sangre, pudiendo prologarse su actividad farmacológica, así como una mayor incidencia de efectos adversos.

Por el contrario, la ingesta regular de elevadas cantidades de alcohol aumenta el metabolismo de los medicamentos aumenta la eliminación y se reduce la actividad de algunos fármacos como, warfarina, paracetamol, antidiabéticos orales y rifampicina. Por este motivo, los alcohólicos presentan tolerancia a estos medicamentos y necesitan dosis más altas de estos fármacos para conseguir el efecto terapéutico deseado. Excepto si llegan a una situación de cirrosis hepática en la que está disminuida la función hepática y por lo tanto el metabolismo.

Consecuencias cuando es el fármaco el que modifica la metabolización del alcohol

Al administrarse alcohol y ciertos medicamentos conjuntamente, se inhibe el metabolismo del alcohol. Ello hace que la concentración del alcohol en sangre, aumente de manera desproporcionada lo que provoca, en el paciente, una serie de manifestaciones clínicas desagradables: sudoración y enrojecimiento de la cara, dolor de cabeza, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, náuseas y vómitos.

Comienzan entre 10 y 15 minutos tras la ingesta de alcohol y duran varias horas. Este fenómeno se conoce como "efecto antabus". Entre estos medicamentos están el disulfiramo, algunas cefalosporinas, la clorpropamida, el ketoconazol y el metronidazol.

Los pacientes deberían abstenerse de tomar alcohol, (incluyendo los medicamentos que contengan alcohol como excipiente, por ejemplo elíxires), mientras estén utilizando estos medicamentos,  e incluso hasta 72 horas después de finalizar el tratamiento, (en pacientes con insuficiencia renal una semana).

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